Биотрансформация (немесе метаболизм) – бұл әр заттың ағзада ұшырайтын, кейбір кезде сіңірілу және таралумен бірге жүретін, химиялық өзгерістердің жинағы. Көп жағдайда биотрансформациялану нәтижесінде бастапқы затпен салыстырғанда белсенділігі төмен немесе белсенділігі толық жойылған метаболиттер түзіледі. Дәрілік заттардың биотрансформациялануын детоксикацияның жеке жағдайы ретінде қарастырады. Осы кезде ағзадан несеппен, сілекеймен, термен, өтпен және т.б. жеңіл бөлініп шығатын өнімдер (метаболиттер) түзіледі.
Препараттардың ағзадан биотрансформациялану сипатына бір қатар факторлар әсер етеді соның ішінде: адамның жасы, жынысы, ағзаның жеке ерекшеліктері, аурудың түрі (жедел немесе созылмалы түрі), тамақ қабылдауы, басқа дәрілік препараттарды қабылдауы және т.б. Мысалы, нәрестелердің (жаңа туылған балалардың) уақытша ферментопатиямен сирек емес болатын улылық және кейбір жағдайларда әдеттегідей емес дәрілік заттардың әсерін түсіндіруге болады. Ересек адамдардың тұқым қуалаушылыққа байланысты жасырын ферментопатия (ферменттің болмауы, оның мөлшерінің төмендеуі, типті емес ферменттің түзілуі) кейбір науқастардың дәрілік затқа беретін реакцияларындағы маңызды айырмашылықтардың (ауыр уланулар, әдеттегідей емес жанама құбылыстар және т.б.) негізінде жатады. Кейбір дәрілік препараттар басқа дәрілердің биотрансформациялануын басуы және соған байланысты олардың терапевтік тиімділігін және фармакологиялық әсерінде өзгертуі мүмкін. Немесе кейбір жағдайда дәрілік зат бауырдағы немесе ағзаның басқа ұлпаларында ферменттер мөлшерінің ұлғаюына әкеліп, өзінің биотрансформациялануын немесе басқа дәрінің биотрансформациясын жылдамдатуы мүмкін.